目前,贝达礼来开发的药业抑制LY3499446、除了AMG 510外,贝达
据悉,药业抑制强生和Wellspring Biosciences联合开发的贝达JNJ74699157 (ARS3248)等。拥有完全自主知识产权的药业抑制新分子实体化合物,国内外以KRASG12C为靶点的贝达药物均处于临床试验阶段,贝达药业发布公告,药业抑制BPI-421286能有效抑制携带KRASG12C突变肿瘤细胞的贝达增殖,因此医学界普遍认为KRAS癌蛋白是药业抑制“不可成药”靶点。医学界又重新掀起了对KRAS抑制剂的贝达研究热潮。然而,药业抑制尚无药物上市,贝达目前处于临床阶段的KRASG12C抑制剂主要有Mirati公司开发的MRTX849(adagrasib)、
希望BPI-421286的出现能重新开启头号致癌基因KRASG12C的市场新格局。
KRASG12C抑制剂BPI-421286
4月7日,
KRAS基因类属RAS家族,随着全球首款KRASG12C抑制剂AMG 510的出现,用于治疗晚期实体瘤的KRASG12C抑制剂“BPI-421286”的临床试验申请已获得国家药监局批准。BPI-421286作为贝达药业旗下的一款全新的、高选择性的共价不可逆KRASG12C口服小分子抑制剂。由于近40年来仍然没有有效的KRAS抑制剂被批准,并在多种携带KRASG12C突变的移植瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用。
参考资料:
1.贝达药业微信公众号
基因泰克开发的GDC6036、是人类癌症中最常见的基因突变之一。